澤璟制藥近日收到國家藥品監督管理局核準簽發的《藥物臨床試驗批準通知書》，甲苯磺酸ZG2001片用于治療KRAS突變的晚期實體瘤的臨床試驗獲得批準，公司將于近期啟動該項臨床試驗。此前，公司向國家藥監局遞交了甲苯磺酸ZG2001片用于治療KRAS突變的晚期實體瘤的臨床試驗申請并獲受理。

關于ZG2001
        ZG2001是公司開發的一種新型的口服泛KRAS突變抑制劑，屬于1類新藥，主要適應癥是用于治療KRAS突變的腫瘤。ZG2001可特異性地與SOS1的催化區域結合，阻止其與失活狀態KRAS-GDP的相互作用并同時阻斷SOS1驅動的反饋，減少KRAS-GTP激活狀態的形成，從而抑制MAPK信號通路在KRAS突變依賴性癌癥中的作用，發揮抗腫瘤作用。經公開信息查詢，目前全球還未有相同作用機制藥物上市。

        ZG2001可以高選擇性地抑制SOS1，阻斷多種KRAS突變體的活性，從而具有治療多種KRAS突變實體瘤的可能性。ZG2001在體內外實驗中均展現出良好的抗腫瘤作用，且與KRAS G12C、MEK、EGFR等抑制劑類藥物聯合具有顯著協同增效抗腫瘤作用。在腫瘤患者中，RAS基因的突變非常廣泛，大約30%的腫瘤中含有RAS突變。RAS蛋白由K、H、N 三個亞型組成，RAS突變的腫瘤中主要以KRAS突變為主，約占85%。32%的肺腺癌（LUAD）、86%的胰腺導管腺癌（PDAC）和41%的結直腸癌（CRC）是由KRAS突變驅動。ZG2001有望成為一個全新的治療KRAS突變腫瘤的靶向新藥，并可與其它藥物聯合治療增強抗腫瘤藥效，從而改善患者的生活質量和延長壽命。